PPARガンマを活性させる82の方法

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PPARγを活性化させる

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PPARとアルツハイマー病

PPARガンマを活性する30の方法

PPARγ活性 栄養化合物

EPA・DHA

PPARγのアップレギュレーション

Fish consumption, fish oil, omega-3 fatty acids, and cardiovascular disease.
リノレン酸

セージ抽出のリノレン酸。12-O-メチルカルノシン酸、α-リノレン酸によるPPARγの活性

Activation of the nuclear receptor PPARγ by metabolites isolated from sage (Salvia officinalis L.).
リノール酸

PPARα、γの活性化

Fatty acids and immune responses--a new perspective in searching for clues to mechanism.

MCTオイル 

オメガ6脂肪酸

オメガ3脂肪酸

ビタミンA
All-trans-retinoic acid represses obesity and insulin resistance by activating both peroxisome proliferation-activated receptor beta/delta and retinoic acid receptor.
ビタミンD
All-trans-retinoic acid represses obesity and insulin resistance by activating both peroxisome proliferation-activated receptor beta/delta and retinoic acid receptor.
ビタミンE

トコトリエノール

Vitamin E tocotrienols improve insulin sensitivity through activating peroxisome proliferator-activated receptors.

αトコフェロール

Alpha-tocopherol modulates human umbilical vein endothelial cell expression of Cu/Zn superoxide dismutase and catalase and lipid peroxidation.

γトコフェロール

Gamma (gamma) tocopherol upregulates peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) gamma (gamma) expression in SW 480 human colon cancer cell lines.

アルファリポ酸

グリシン

セレニウム

亜鉛
Peroxisome proliferator activated receptors alpha and gamma require zinc for their anti-inflammatory properties in porcine vascular endothelial cells.
Synthesis and anticancer properties of water-soluble zinc ionophores.
リチウム
Effects of lithium and valproic acid on gene expression and phenotypic markers in an NT2 neurosphere model of neural development.
フラクトオリゴ糖・マンノオリゴ糖

RXR

PPARはRXRとヘテロダイマーの形をとることにより活性化される。

そのためPPARγを活性させるには、RXRも活性化させる必要がある。

ビタミンA
Vitamin A prevents high fat diet-induced ACF development and modifies the pattern of expression of peroxisome proliferator and retinoic acid receptor m-RNA.
βカロテン
beta-Carotene induces apoptosis and up-regulates peroxisome proliferator-activated receptor gamma expression and reactive oxygen species production in MCF-7 cancer cells.

PPARガンマ活性 ハーブ類

緑茶カテキン
(-)-Catechin promotes adipocyte differentiation in human bone marrow mesenchymal stem cells through PPAR gamma transactivation.
アストラガルス
Differential effects of isoflavones, from Astragalus membranaceus and Pueraria thomsonii, on the activation of PPARalpha, PPARgamma, and adipocyte differentiation in vitro.
クルクミン
Chemopreventive drug development: perspectives and progress.
ミルクシスル
beta-Carotene induces apoptosis and up-regulates peroxisome proliferator-activated receptor gamma expression and reactive oxygen species production in MCF-7 cancer cells.
バナナレクチン
ニンニクレクチン
メランジン(ミカン)Limnocitrus littoralis

Limnocitrus littoralis

Reverse pharmacognosy: identifying biological properties for plants by means of their molecule constituents: application to meranzin.
甘草
Phenolics from Glycyrrhiza glabra roots and their PPAR-gamma ligand-binding activity.
レスベラトロール
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma as a molecular target of resveratrol-induced modulation of polyamine metabolism.
イタチハギ(Amorfrutins)
Amorfrutins are potent antidiabetic dietary natural products.
ネオリグナン/ごま、アカゴマ

PPARγアゴニスト

Prebiotics and lipid metabolism.
トリゴネリン
ヒマワリヒヨドリ(Chromolaena odorata)
PPARγ agonist from Chromolaena odorata.
A peroxisome proliferator-activated receptor-gamma agonist and other constituents from Chromolaena odorata.
ジャズダマ
香醋
カルノシン酸/セージ、ローズマリー
Carnosic acid and carnosol, phenolic diterpene compounds of the labiate herbs rosemary and sage, are activators of the human peroxisome proliferator-activated receptor gamma.
エラグ酸/赤ワイン
Red wine: a source of potent ligands for peroxisome proliferator-activated receptor γ.
しょうが
シナモン
ルテオリン

PPARγパーシャルアゴニスト

Mode of peroxisome proliferator-activated receptor γ activation by luteolin.

http://www.naro.affrc.go.jp/project/results/laboratory/warc/2010/wenarc10-31.html

THC デルタ9 – テトラヒドロカンナビノール
Novel time-dependent vascular actions of Delta9-tetrahydrocannabinol mediated by peroxisome proliferator-activated receptor gamma.
グッグル

グッグルの木から抽出されたググリピッド(Commiphora mukul)のPPARγ活性による高糖尿病効果

Identification of a novel agonist of peroxisome proliferator-activated receptors alpha and gamma that may contribute to the anti-diabetic activity of guggulipid in Lep(ob)/Lep(ob) mice.

スクリーニング

52のハーブ抽出物 トップ10

  • Alisma plantago aquatica (ze xie/european waterplantain)ウォータープランテーン
  • Catharanthus roseus (madagascar periwinkle) ニチニチソウ
  • Acorus calamus (sweet calamus) ショウブ
  • Euphorbia balsamifera (balsam spurge) ユーフォルビア・バルサミフェラ
  • Jatropha curcas (barbados nut) ナンヨウアブラギリ
  • Origanum majorana (marjoram) マジョラム
  • Zea mays (corn silk) とうもろこしの毛
  • Capsicum frutescens (chilli) キダチトウガラシ
  • Urtica dioica (stinging nettle) イラクサ
Screening of herbal extracts for activation of the human peroxisome proliferator-activated receptor.

57000以上のハーブ バーチャルスクリーニング

  • オレアノン酸(Oleanonic acid) オレオレジン/Pistacia lentiscus var
  • キオス・マスティックガム(Chios mastic gum)
Pharmacophore-driven identification of PPARγ agonists from natural sources.
PPARγ、PPARαの二重活性アゴニスト
  • ゲニステイン
  • ビオカニンA
  • サルガキノイン酸
  • サルガヒドロキノイン酸
  • レスベラトロール
  • アモルファスチルボール

α-エレオステアリン酸

81の天然化合物スクリーニング

Dietary α-eleostearic acid ameliorates experimental inflammatory bowel disease in mice by activating peroxisome proliferator-activated receptor-γ.

200の天然化合物 バーチャルスクリーニング

psi-baptigenin

3′,4′-(メチレンジオキシ)-7-ヒドロキシイソフラボン

ヘスペリジン(hesperidin)
  • レッドクローバー(Trifolium pratense)
  • マンリョウ(Ardisia crenata Sims)
  • ブラジリアンチューリップウッド(Dalbergia frutescens)
  • 柑橘類

アピゲニン、クリシン、ビオカニン-A、ゲニステイン

Novel PPAR-gamma agonists identified from a natural product library: a virtual screening, induced-fit docking and biological assay study.

 

Structure-based pharmacophore screening for natural-product-derived PPARgamma agonists.

PPARγ活性化 医薬

ピオグリタゾン

(直接PPARγを刺激するのではなくCdk5によるPPARγのリン酸化を阻害する)

アルツハイマー患者へのピオグリタゾン臨床第三相試験

https://www.takeda.co.jp/news/2013/20130827_5943.html

徐放製剤0.8mg/ 日 投与 2年間

 

無作為化オープンコントロール試験(2型糖尿病アルツハイマー病患者)

投与群では頭頂葉の血流と認知機能が改善したが対照郡では改善を示さなかった。

Efficacy of PPAR-γ agonist pioglitazone in mild Alzheimer disease.

 

ピオグリタゾンは脳内を透過するが、限定的である。

Disposition of the new antidiabetic agent pioglitazone in rats, dogs, and monkeys.

ロシグリタゾン

ランダム化比較試験、軽度から中等度のアルツハイマー病患者。

ApoE4非保有者がロシグリタゾンに応答して認知的と機能的改善を示したが、ApoE44対立遺伝子保有者は改善を示さず機能低下が観察された。

Efficacy of rosiglitazone in a genetically defined population with mild-to-moderate Alzheimer's disease.

ロシグリタゾンによるマウスの脳のミトコンドリア生合成増加

Rosiglitazone induces mitochondrial biogenesis in mouse brain.

テルミサルタン

PPARパーシャルアゴニストであるテルミサルタンは、マウスのアミロイドβ沈着の減少を示し、認知機能低下を予防した。

Telmisartan prevented cognitive decline partly due to PPAR-gamma activation.

その他

ロサルタン
イルベサルタン

他のアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬に比べPPARγ作用は弱目

ベキサロテン
介護時々放射能 ミクログリアとアルツハイマー病の新たな知見?

シルデナフィル

Sildenafil promotes adipogenesis through a PKG pathway.

NSAID

インドメタシン
Nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor-gamma is activated in rat microglial cells by the anti-inflammatory drug HCT1026, a derivative of flurbiprofen.
イブプロフェン
Nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor-gamma is activated in rat microglial cells by the anti-inflammatory drug HCT1026, a derivative of flurbiprofen.

PPARγ活性化 ライフスタイル

運動
寒さ
空腹 断食
ケトンダイエット
日光浴
LLLT 660nm 30mw 5.4J
Low-level laser therapy restores the oxidative stress balance in acute lung injury induced by gut ischemia and reperfusion.

PPARγ阻害因子

オレウロペイン
Oleuropein as an inhibitor of peroxisome proliferator-activated receptor gamma
Oleuropein, the major phenolic compound found in olive leaves and oil, exerts antioxidant, anti-inflammatory and anti-atherogenic effects and suppresses the adi...
Oleuropein enhances osteoblastogenesis and inhibits adipogenesis: the effect on differentiation in stem cells derived from bone marrow.
レスベラトロール
Modulation of peroxisome proliferator-activated receptor gamma stability and transcriptional activity in adipocytes by resveratrol.
銀ナノ粒子
Integrative analysis of genes and miRNA alterations in human embryonic stem cells-derived neural cells after exposure to silver nanoparticles.
葉酸
Folate supplementation modifies CCAAT/enhancer-binding protein α methylation to mediate differentiation of preadipocytes in chickens.
ケルセチン

PPAR3つのアイソフォームを活性化を阻害

Effects of the mango components mangiferin and quercetin and the putative mangiferin metabolite norathyriol on the transactivation of peroxisome proliferator-activated receptor isoforms.

AMPK活性因子

AMPKはPPARγを阻害するため、AMPK活性因子はPPARγの阻害を促進する。

ベルベリン

AMPK活性(漢方の黄檗)癌細胞の増殖抑制作用がある。

メトホルミン

AMPK活性

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