フペリジンA(認知症・アルツハイマー)

フペリジンA/Huperzine A

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概要

天然のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤

NMDA受容体のアンタゴニストでもあり、メマリーと類似する作用機序も併せもつ。

2013年のメタアナリシスではヒューペリジンAは、認知機能およびアルツハイマー病患者の生活の改善に効果的であると示された。しかしサンプルサイズと試験の品質の悪さから慎重な解釈が求められている。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3781107/

研究

多面的な神経保護効果

フペリジンAは他のアセチルコリンエステラーゼ阻害と比べて、脳関門をよりよく通過し高い生体吸収率をもち、長時間のAche阻害作用をもつ。

また、フペリジンはコリン作動薬としての作用だけでなく、NMDA受容体アンタゴニスト、アミロイドβ、フリーラジカル、低酸素虚血誘発性障害への対抗作用による神経保護作用等アルツハイマー病治療に有用な役割をもつ。

www.iupac.org/publications/pac/pdf/2007/pdf/7904×0469.pdf


フペリジンAはマウスモデルで海馬歯状回の細胞増殖を増強する。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23454433


フペリジン(ヒューペルジン)Aは、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用に加え、脳内の鉄含有量を減少させる。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24332448

他のAChE阻害剤との違い

フペルジンAは四量体アセチルコリンエステラーゼ(G4型)を優先的に阻害、タクリンおよびリバスチグミンは単量体アセチルコリンエステラーゼ(G1型)を優先的に阻害する。

海馬では、フペルジンAおよびフィゾスチグミンがG4型の最も強力な阻害剤であり、ドネペジルおよびタクリンはG1型に対して最も強力であった。

線条体ではフペルジンAとドネペジルはG4型に対して最も強力に阻害したが、ドネペジルはG1型に対して最も強力に阻害した。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12445575

www.researchgate.net/figure/49736785_Figure-1-Current-view-of-alternative-protein-forms-of-AChE-and-their-anchoring-to-the-membrane


フペルジンA抽出物は動物モデルのACheを阻害したが、BuChEは阻害しなかった。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26059088


半減期6時間、CYP1A2代謝、腎排出

モル比較でドネペジルの8倍、リバスチグミンの2倍の活性、他のAchE阻害剤と比べ持続的であった。

フペルジンはドーパミンを増やす作用がある。

dscm-ken.org/infomation/wp-content/uploads/2015/05/ヒューペルジンAを主成分とするサプリメント(ヒューペルミンE)の使用経過報告.pdf

サプリメント

ライフエクステンション フペルジンA 200 mcg 60 カプセル

一日200mcg 一錠 朝または昼

他のアリセプトなどのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を摂取している場合には、作用機序が類似するので用量に注意。

200mcgのフーペルジンはアリセプト(ドネペジル)約2.2mgに相当

リコード法

アリセプトを使用せずMENDプログラムを3ヶ月実行して、記憶力が改善しない場合に摂取する。

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