ベルベリン(認知症・アルツハイマー)

ベルベリン(黄檗)/Berberine

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中国、アーユルヴェーダ医学において、3000年以上使われてきた歴史がある。

効果・作用機序

中国では抗菌剤、抗寄生虫、下痢の緩和剤として使用されてきた。(これら、ジアルジア、赤痢、サルモネラ、ランブル鞭毛虫症、マラリア)

AMPK活性 用量依存、時間依存

薬物代謝酵素 CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4 マクロライド抗生物質と相互作用して深刻な心臓毒性をもつ。

血糖値、HbA1cを強力に下げる。(メトホルミン並)

α1アドレナリン受容体パーシャルアゴニスト

ノルアドレナリンを増加させる。

アルツハイマー病関連の効能

アセチルコリンエステラーゼ(AChE)、ブチリルコリンエステラーゼ(BChEの)への阻害作用。

in vitroにて、APPを減少させる。

研究

ベルベリンの神経保護効果はミトコンドリア複合体Iの阻害によるホルミシス効果

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www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5055107/


ベルベリンの外傷性脳損傷に対する保護効果

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25546475


ベルベリンはPP2A活性を調節するTyrosine307でのリン酸化を部分的に逆転させて、PP2A活性、酸化ストレスを調節し、カリクリンA誘導性の軸索輸送障害を防ぐ。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25546475


メマンチンおよびMK-801(ジゾシルピン)によるNMDA受容体の阻害により、ベルベリンの誘発する神経毒性を完全に遮断した。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25192195


オートファジー関連タンパク質LC3、Beclin-1およびp62、およびアポトーシス調節タンパク質カスパーゼ3、カスパーゼ8、カスパーゼ9、PARPおよびBCL-2 / Baxを調節、自食作用を刺激しアポトーシスを阻害。

低酸素・虚血によるニューロン損傷の改善に有効。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4846963/


ベルベリンは糖尿病ラットの前頭前内側皮質(mPFC)の炎症経路を活性化しインスリン抵抗性を阻害、認知機能を改善した。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28634451


ベルベリンがベラパミル(抗不整脈薬)との組み合わせで、ベルベリンの脳への取り込みが増強され虚血ラットの神経保護に大きな影響を与えた。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5055107/

低用量ベルベリン

低用量ベルベリンは細胞生存率を有意に増加させ、高用量ベルベリンは細胞生存率を阻害。

さらに、低用量のベルベリンは、PC12細胞を6-OHDA誘導性の細胞毒性およびアポトーシスから保護したが、比較的高用量のベルベリンは神経保護活性を示さなかった。

ベルベリンのホルモンおよび神経保護効果は、アップレギュレートされたPI3K / AKT / Bcl-2細胞生存およびNrf2 / HO-1抗酸化シグナル伝達経路によって媒介されることが確認された。

低用量ベルベリンは、が6-OHDA誘発性ドーパミン作動性ニューロンの喪失および運動行動の欠乏を顕著に軽減したが、 高用量ベルベリンはわずかに神経保護活性を示すのみであった。

摂取方法

・通常摂取量  一日900~2000mg

3~4回に分けてできるだけ小まめに摂取 必ず食後摂取。

・低用量摂取 一日50~100mg

生体吸収率は5%未満 脳関門を通過

ココナッツ油(カプリン酸)と併用すると、吸収力が約2倍に高まる。

メトホルミン同様グルコースの取り込み能力をあげる。メトホルミンと相加作用がある。

サプリメント

ソラレイ ベルベリン フォーミュラ 60カプセル

ソーンリサーチ ベルベリン 500mg 60カプセル

一日1錠~ 食後

※オフ期間を設けたほうがいいかもしれない。

低用量摂取の場合
第2類医薬品】御岳百草丸 4100粒[百草丸 胃腸薬/胃弱/粒]

低用量摂取の場合、一回1~2粒 一日3~4回 食後
(2粒に含まれるオウバク含有量 約50mg)

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