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Methylene Blue: A molecule made for this time?
2024/01/21
メチレンブルー（MB）とは、顕微鏡で見るために細胞や組織を染色したり、水族館の魚の寄生虫治療に使われる、濃い青色の染料です。しかし、それが私の健康への関心とどのような関係があるのでしょうか？
以前は、1876年に工業用染料として開発されたこの化合物が、医療に使用された最初の合成医薬品であるとは知りませんでした。しかし最近、オーソモレキュラー医学ニュース byトーマス・レヴィ博士による論説を目にし、この化合物の治癒の可能性に気づかされました！
メチレンブルーの超能力の一部
レヴィ博士はMBについて、「自然界に存在するものであれ、実験室で発見されたものであれ、MBの健康に対する有益な効果は、既知のどの物質よりも優れている」と述べています。
- MBは非常に効果的な抗マラリア 1890年代に剤として使用されていました。当時はキニーネに負けましたが、今では薬剤耐性マラリア治療薬として本領を発揮しています。
- MBは神経系に特別な親和性を持ちます。19 世紀後半から約50年間、 抗精神病薬として使用され、うつ病や記憶障害、その他の神経疾患の治療にも用いられてきました。世界中で認知症の割合が増加し、医薬品による解決策が見つかっていない中、MBはアルツハイマー病やパーキンソン病などの神経変性疾患に罹患している何百万人もの人々に希望を与える可能性があります。
- 驚くべきことに、MBは青酸中毒の解毒剤となります。 また最近では、脳一酸化炭素中毒による障害を防ぐことも示されています。
- 敗血症性ショックのような重篤なものも含め、幅広い感染症を治療します。
- 多くの病原菌に対して活性があり、急性呼吸窮迫症候群（ARDS）や血中酸素 COVID-19による濃度の異常低下にも有効でした。
- そしてMBは、であるメトヘモグロビン血血液の酸素運搬能力が決定的に低下した状態症の第一選択治療薬です。
MBはこのような多様な症状をどのように治療しているのでしょうか？
おそらく誰もが「酸化ストレス」という言葉を聞いたことがあるでしょうし、なぜかそれが良いことではないことも知っているでしょう。基本的に、フリーラジカル[1]と抗酸化物質[2]のバランスが崩れると、身体は酸化ストレスを経験します。これが細胞にダメージを与え、炎症や老化、病気を引き起こします。
ビタミンCと同様、MBも強力な抗酸化物質で、 電子を受け取ることも提供することもできます。ミトコンドリア （細胞のエネルギー工場）が通常よりもはるかに効率的にエネルギーを生産できるようにするユニークな能力を持ち、その過程で生じる酸化ストレスも少ない。
MBはこのように、治癒を促進すると同時に代謝を高めることができます。また、MBは低分子であるため、体内のあらゆる部位に到達しやすく、必要な場所でその効果を実感することができます。一世紀以上にわたる臨床使用の結果、MBは優れた安全性プロファイルを持つことも示されています。
希望はあります！
私たちの多くが、健康に対する無数の脅威から四面楚歌の状態に置かれていると感じている中、何年も前に製造された分子が、まるで私たちの時代のためにデザインされたかのように感じられるのは、素晴らしいことではないだろうか！レヴィ博士のような専門家は、酸化ストレスを抑制し、エネルギー生成を促進することで、メチレンブルーが、チャンスを与えられれば、私たちの身体が持つ奇跡的な治癒能力をサポートできることを示しています。
あなたも私と同じように、もっと知りたくなったでしょう！この話題はまた今度触れることにするが、それまではレヴィ博士の有益な記事を読んでください。 また、ジョセフ・マコーラ 博士とMBの専門家フランシスコ・ゴンザレス・リマ博士のインタビュー動画もお楽しみください。
[1]Free radicalsフリーラジカルとは、不対電子を持つ原子（多くの場合酸素）のことで、不安定である。この過程は酸化と呼ばれる。
[2]酸化防止剤は、それ自身が不安定になることなく、フリーラジカルに電子を供与できる分子です。これはフリーラジカルを安定させ、反応性を低下させる。
トーマス・レヴィ博士による論説（抜粋）
メチレンブルー（MB）：略史
メチレンブルー（MB）は、人体で初めて実験・使用された薬物である。化学的には塩化メチルチオニニウムとして知られ、1876年に初めて合成され、工業用染料として使用された。その後、微生物や人体組織の染色にも優れた染料であることが判明した。1891年には、ポール・エーリッヒによって抗マラリア剤として非常に有効であることが発見された。特筆すべきは、エールリッヒが最初に「魔法の弾丸（magic bullet）」という言葉を使ったことで、MBがいかに効果的に神経系を標的とし、そこに到達するかに言及したことである[5]。 それ以来、MBは体内のすべての細胞に到達するのに非常に効果的ではあるが、神経系に選択的な親和性を持つことが立証されている。
脳を標的にする強力な抗酸化剤として、MBは、フェノチアジンが最初の “正式な “抗精神病薬となる50年前から、抗精神病薬として使用されていた。[6]MBは現在も、生体組織標本の染色用色素として、また外科手術における診断用ツールとして使用されている。MBによって一貫して成功裏に治療されている、より重要な病態には以下のようなものがある：
- 敗血症性ショックに進行したものを含む、軽症から生命を脅かすまでの感染症。また、急性呼吸窮迫症候群（ARDS）や、COVIDまたは複数の異なる病原体のいずれかに続発する低酸素血症[8,9]; 輸血に使用する血漿の消毒にも使用される[10-12]。
- ミトコンドリア機能障害[13-15］
- うつ病、認知症、精神病、記憶障害、複数の急性および慢性神経疾患[16]。
- メトヘモグロビン血症は、血液中の酸素運搬能力が決定的に低下している状態である[17]。 MBは、この状態に対する第一選択療法としてFDAの承認を受けている[18,19]。
MBの抗酸化作用が、多くの症状に対して臨床的なインパクトを与えているのである。この点で、MBが体内でできることは、ビタミンCができることと驚くほど似ている。ビタミンCもMBも小さな分子であり、体内のあらゆる細胞に効果的に到達する。しかし、MBにはビタミンCのような能動的・受動的な細胞膜輸送体は必要なく、脂溶性と水溶性の両方の性質を持っている。このため、MBは脂質の多い細胞膜を容易に通過し、その後、水溶性の細胞全体に拡散する。[23,24]また、MBもビタミンCも脳に到達するが、MBは静脈内投与後1時間で、脳内濃度が血清中の10倍まで上昇することが判明している。[25]他の臓器においても、取り込みは非常に速い。
MBにもビタミンCと同様に抗毒素作用があることはよく知られているが、ビタミンCのプロオキシダントや他の毒物に対する同様の作用を示す研究に比べると、それを証明する研究ははるかに少ない。MBは、化学療法剤であるシスプラチンの毒性から腎臓を保護する働きがある。[27]MBはまた、別の化学療法剤であるイホスファミドの毒性から脳を保護することも示されている。また、毒素を中和し、毒性損傷を修復するMBの能力を実証した論文はそれほど多くないにもかかわらず、複数の研究者が、一般的な緊急解毒薬として日常的に利用できるようにすることを推奨している[30,31]。
多くの毒素はまた、組織への酸素供給を減少させるメトヘモグロビンの形成によって、個体によっては害を与える。MBはすでに多くの臨床医がメトヘモグロビン血症の治療薬として選択しているように、このような毒素過剰症や中毒症はMBで効果的に治療することができる。MBは、毒素の過剰症や過剰摂取に対してビタミンCとともに投与するのが常によいパートナーである[32,33]。過剰摂取患者にMBとビタミンCとともにマグネシウムを加えると、MBとビタミンCが分解してさらなる毒性の影響を遮断する前に起こりうる致死的不整脈の発症に対する保護がさらに高まる[34]。
MB、病原体、光線力学的療法（PDT）
論理的には、進行した敗血症性ショックに対するMBの影響を考慮すると、MBは広範囲の病原体を容易に死滅させ、中和することが示されている。MB療法は単独でも有効であるが、光線力学的療法（PDT）を併用すると、その効果はさらに高まる。MBとPDTを併用したプロトコールでは、血液からプリオンのような細胞内病原体を除去することさえ示されている[76]。別のMB/PDTアプローチでは、入院を必要としない患者において、中等度から重度のCOVIDの迅速な消失が示されている[77]。 MBは、ウイルスが細胞内に侵入するために必要なステップである、ACE2受容体とCOVIDスパイクタンパク質の最初の結合を直接阻害することが示されている[78-80]。
MBとPDTは、ミトコンドリア機能を増強する同様の能力を持つ。
両者とも、クレブスサイクルの大部分を効果的にバイパスし、正常な量のATPを生産する一方で、サイクル全体を通過する過程で発生する酸化ストレスはより少ない。
MBは、PDTの有無にかかわらず、in vitroで非常に多くのウイルスやその他の病原体を不活化することが示されている。
- ウイルスに対して直接
- ウイルスが細胞内に侵入するのを防ぎ
- 細胞内に侵入したウイルスの複製を阻害する。
予想されるように、MBのウイルス感染解決能力は、ウイルス感染の予防にも効果があることを示している。フランスでCOVID-19感染の第一波が起こったとき、1日3回75mgのMBを含むプロトコールで治療を受けていた2,500人の末期がん患者のコホートでは、インフルエンザやCOVIDの報告例がなかったことが報告された[98]。
MB：安全性と投与
重篤でない患者や外来患者の場合、MBの経口投与量は10mgから50mgの範囲で、1日1回から3回まで服用でき、臨床反応に応じて投与量や回数を増減できる。さらに高用量であっても、限られた期間であれば快適に使用できる。まだ重症ではないCOVID患者を安定させるための1日200mgは、非常に合理的な用量である。対象となる症状や病状がなければ、一般的な健康状態を維持するために1日5～15mgのサプリメントを常用するのが妥当である。
定期的な補給に関する実際的なポイントとして、1％MB溶液5～15mg（0.5～1.5ミリリットル）を少量の水に加えることができる。その後、ティースプーン1杯のアスコルビン酸パウダー（アスコルビン酸ナトリウムではない）を加えることができる。15分またはそれ以内放置すると、溶液は完全に透明になり、わずかに青みが残る程度になる[129]。いずれにせよ、染色はすぐに消失する。しかし、アスコルビン酸を加えない場合は、MBをそのままトマトジュースなどに入れて飲むのがよい。
メチレンブルーは栄養素ではない。ビタミンCと重要な類似点がある一方で、許容限界の狭さや安全性プロファイルのリスクの高さなど、相違点もある。2mg/kg未満のMBは一般に安全とみなされるが、7mg/kgを超えると副作用を引き起こす可能性が高くなる。MBの投与は、資格のある医療従事者の指導のもとに行う。