メラトニンサプリメントのタイプ・用法(認知症・アルツハイマー)

メラトニン・ラメルテオン 摂取量・種類など

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メラトニンの摂取量 目安

  

概日リズム改善目的 40~60歳未満、認知症予防

一日0.5mgからスタート

就寝1~2時間前 タイミングが重要

概日リズムを整えることが目的の場合、

最小量で効果があるのであれば、その量を維持する。

アルコールや他の睡眠薬とは併用しない。

抗酸化、神経保護 MCI・アルツハイマー病初期~中期

メラトニン(徐放剤を推奨)一日0.5mg~10mg 就寝1~2時間前(重要)

「ReCODEプロトコル」での摂取量は0.5~3mg

概日リズムの改善していくとともに、抗酸化機能、神経保護効果などを得るためには、0.5mgよりも多めの摂取が推奨される。

翌日眠気が残って生活に支障がある場合は、徐放剤ではないメラトニンを選択。

即時放出タイプと徐放タイプを混合させる方法も考えられる。

徐放タイプのメラトニンサプリメントについて

徐放剤 =効果を持続させるために薬物が徐々に溶け出すよう工夫をしてある薬剤

徐放タイプ即時放出タイプの効果の差は明確ではないが、メラトニンの日内変動が大きく低下した患者においては、プラセボグループと比べて徐放タイプのメラトニンがより大きく改善を示した。(研究者の主観的報告)

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14655926/

また血中濃度が維持されることから、夜間徘徊などの対策には、徐放剤がより有効ではないかと推測される。

・徐放剤と即時放出型のメラトニンを併用すると、スパイク効果と維持効果の両方が得られるかもしれない。

・徐放剤(特に高用量)が睡眠位相を引き伸ばし、概日リズムを整えるには、逆効果となる可能性もある。

翌日持ち越して昼の眠気を誘発するかもしれないので翌日の運転などには注意。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3682489/

※徐放剤は、分割したりするとその徐放効果が消失するかもしれないので、分割せずに利用すること。

メラトニンのメガドース(大容量摂取)

メラトニン摂取後、素早く分解され身体から排出されるため、高用量投与によるアドオン剤としての可能性が示されている。

超高用量の投与(50~70~300mg)であっても、個人の患者例では高い忍容性が示されている。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20210854/

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1727807/

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21480979/


MCIへのメラトニン投薬による治療研究では50~100mgが検討されている。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22739839/


メラトニンの長期間にわたる高用量摂取により考えられる副作用

・翌日の眠気、自然な概日リズムの混乱

・ホルモン放出に伴う低体温によるホルモンのプロラクチン過剰産生刺激

・腎臓、肝臓への負担

・脱感作により不眠症を引き起こす

これらの副作用を回避するために、週に一度だけ高用量のメラトニンを用いる方法も考えられる。

内因性のホルモンでもあり、メラトニンの使用をストップすれば恒常性は即座に回復していくが、何らかの事情で中止する際は徐々に減薬していったほうが安全。

メラトニン サプリメント

・メラトニンは安全なプロファイルをもつ薬であるにも関わらず、日本では分類上ホルモンの扱いとなるため、国内ではサプリメントとして購入できない。

・iHerbなどの海外通販サイトで購入可 

※輸入制限があるため一回に注文できる量は1ボトル(2ヶ月分)

メラトニンサプリメント 即時放出タイプ

健康予防・高齢者

ナトロール メラトニン 3mg 60錠

高齢者・MCI・アルツハイマー病初期~中期

ナロトール メラトニン 5mg 60錠

MCI・アルツハイマー病初期~中期

ナトロール メラトニン 10mg 60錠

メラトニンサプリメント 徐放タイプ(タイムリリース)

健康予防・初投与、概日リズムの調整目的
ライフエクステンション メラトニン 徐放剤 0.75mg 60錠 

健康予防、高齢者

ライフエクステンション メラトニン 徐放剤 3 mg 60 錠

徐放タイプと即時放出タイプの組み合わせ

MCI・アルツハイマー病初期~中期(夜間の周辺症状対策)

ナトロール メラトニン マキシマムストレンクス 10 mg 60錠 

リポソームメラトニン

医薬品となる上、日本では入手も難しいがリポソームタイプのメラトニンが最強との説もある。

ダ・ヴィンチ研究室 メラトニンスプレー 75回分

ラメルテオン(ロゼレム)

病院で睡眠薬として処方されるラメルテオン(ロゼレム)には、分子化合物の違いからメラトニンにある抗酸化能はないと思われる。

ただし、MT1受容体への強い活性作用により概日リズムを整える、神経保護効果といった作用は、メラトニンよりも強い可能性がある。

神経細胞の損傷による睡眠リズムの乱れには、ラメルテオンが推奨されるかもしれない。

アルツハイマー病患者に限ると、個人的には、どちらか一つを選択するなら抗酸化作用を併せ持つメラトニンだが、ラメルテオンをメラトニンと併用することで認知機能改善への補完効果がある可能性もある。

ただし、ラメルテオンの長期使用による受容体の脱感作や蓄積性、アルツハイマー病患者では代償作用によりMT1がすでに過剰活性されているなどの、気になる情報もあるため、迷うところもある、今のところ判断保留中。

個人の憶測だが、進行期、重度のうつ、強い概日リズム障害などを併発しているケースでは併用、少量投与で用いると有益性が高いかもしれない。

メラトニン まとめ

軽度アルツハイマー、MCIへのメラトニン早期投与は概日リズムの調整だけでなく、抗酸化、抗アミロイド効果によって疾患が発症する可能性を下げると考えられている。

メラトニンの抗酸化作用には、メラトニン化合物の性質によるものと受容体へ作用することによるものがあり、前者高用量によって大きな抗酸化作用をもち、後者は低用量が最適化された抗酸化作用をもつ可能性がある。

メラトニンを使った治療方針として低用量または、中用量、または超高用量の3択があるかもしれない。

低用量 0.5mg 受容体への作用だけを標的としたもの

中用量 1~5mg 受容体への作用と抗酸化能を利用

高用量 10~100mg メラトニンの抗酸化能を最大限に利用

2mgまでの長期投与症例では離脱症状は生じない。

0.5mgと5mgでは用量依存変化がある。

重度のアルツハイマー病患者へは臨床的な改善効果が見られない。

メラトニンの有効性は疾患の進行度合いに依存する。

メラトニンの改善度合いに、個人差が生じることも珍しくはない。

アルツハイマー病患者の周辺症状(特に夜間)への改善報告は多数あり。

メラトニンの投与、小規模の試験は多く行われているが、信頼性の高いアルツハイマー病患者への試験は少ない。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004402/table/tab1/

注意

・メラトニンは受容体への作用による免疫調整作用、活性作用をもつため自己免疫疾患患者が使用する際は注意が必要。

・高血圧治療薬であるβブロッカー製剤は、メラトニン作用を阻害する。

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