自作リポソームサプリメント(ビタミンC・グルタチオン・トレハロース等)

自分で作るホームメイド リポソーマル

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概要

リポソーム加工とは、簡単に言うと細胞に到達しやすくさせたり効果を長続きさせるなどのために薬剤などの化合物をリン脂質二重層に組み込んだ加工のこと言う。

細胞膜への浸透

細胞膜はリン脂質でできているため、水と油が混じり合わないのと同じ理屈で、血中に入り込んだ水溶性化合物は、細胞膜や細胞内に入り込むことがむずかしい。

しかし水溶性の薬剤であっても、脂質で覆うことで細胞内への輸送を容易にする。

血液脳関門への浸透

水溶性化合物の多くは細胞膜だけでなく脳のゲートである脳関門によっても、多くの化合物の脳内への到達が妨げられており、そのことが神経変性疾患の治療のむずかしさにもつながっている。

リポソーム加工は、脳内への薬物輸送を助ける可能性があることから、アルツハイマー病などの神経変性疾患においても有望な治療アプローチとなりえる。

効果の持続

また水溶性、脂溶性化合物どちらとも、リポソーム加工することで血中または組織での滞留時間が延長されることにより、特に代謝の早い化合物では徐放剤のような効果をもたせることができ、より全身の組織に分布されて効果を発揮しやすい。

経口投与の場合、胃腸管での加水分解であったり酵素による分解を防ぐことができるというメリットもある。

安全性

そのほかのメリットとして、化合物と組み合わせるリン脂質自体が、生体成分のため生体内で代謝することが可能であり、毒性や抗原性が低いといったこともあげられる。

薬物輸送

すでにドラッグデリバリーシステム(DDS)として、薬剤のリポソーム化は数多く研究されてきている。

医薬品としてすでに一部のガン、感染症では臨床応用されているが、医薬品としての薬剤が認められるには保存性、患者が飲みやすい味と形態(激まず)、封入量を高める、大量生産、安定化、無菌化、毒性をなくす、品質の均一性、生産コストの問題、を含めた調整技術とGMPレベルでの作製法、特許関連など障壁は少なくない。

個人製作

薬剤のリポソーム加工そのものは、いくつかのポイントを守れば実はそれほどむずかしい技術も、コストも必要としない。

にもかかわらずそれほど普及していないのは、上記で上げたようなプロダクトとしての付随的な要因が大きなウエイトを占めているように思われる。

海外ではビタミンCなどいくつかのニーズや安全性の高いサプリメントのリポソーム加工製剤は、それなりに普及をはじめているため、まずはそれらを購入し活用してもよいだろう。

DIYリポソームのメリット

個人でリポソーム加工を行うことの最大のメリットは、コストを抑制できるといったこともあるが、ビタミンCだけではなくその他多くのリポソーム化されていない市販品をリポソーム化して用いることができることだろう。

ここでは最も代表的なリポソームビタミンCの自作方法を紹介するが、おそらくアルツハイマー病、認知症患者にとってはトレハロース・グルタチオン・クルクミンあたりが元々経口では生体吸収率の低い化合物でもあるため、潜在的にはもっとも有益な効果を見せる可能性がある。

ただし、改善効果の可能性と作成手法は理論的な枠組みに基づいているため、医薬の安全性や臨床効果の確実性からは程遠く、作製を推奨するものではないことを念の為記しておく。

リポソームのリスク

リポソーム化が化合物の細胞内への輸送を容易にする仕組みは毒素にも適用される。

そのため、リポソームの調製過程で化学薬品や雑菌が混入すると、それらを細胞内へ取り入れてしまいかねない。

リポソームの研究自体は多く行われているものの、リポソーム化が可能な対象化合物はそれらを遥かに上回り、それぞれ異なる薬物動態を示す。

またヒトを対象としたリポソーム加工の薬剤臨床研究のデータも限られているため、多くの新規的なリポソームとの組み合わせ化合物は、理論に基づく実験的な試みとならざるを得ない。

DIY リポソーム ビタミンC

材料

サンフラワーレシチン 大さじ3 約22.5グラム

大豆レシチンは農薬、GMO、レクチンの問題があるため避けておくこと。

ナウフーズ サンフラワーレシチン パウダー 454g

パウダーのメリットはコストが安い。管理が楽、保存性が良い。

ナウフーズ サンフラワーレシチン リキッド 473ml

液体のメリットは、乳化しやすくより短い時間で作成可能。

ミキサーなどがない場合はこちらを用いたほうが良いかもしれない。

 
ビタミンC(アスコルビン酸マグネシウム) 13.5グラム

22.5gのレシチンに対して13.5gのビタミンC  比率 レシチン:ビタミンC = 1.7:1

純粋なアスコルビン酸を使ってもよいが、アスコルビン酸マグネシウムを使うことで仕上がり時のきつい酸味をましなものにしてくれる。

ナウフーズ アスコルビン酸マグネシウム パウダー 227g

浄水(蒸留水)

できれば蒸留したピュアウォーター(ミネラルウォーターではない)

蒸留酒(ウォッカなど)

できるだけ余計な成分が含まれていないピュアなもの。

アルコールは保存性を高めるために用いるが、リポソーム化そのものには必須ではない。

認知症患者さんにとってはアルコールが毒性として作用する可能性もあるため、そのあたりは浄水に置き換えるなど個人で調整してほしい。

道具

超音波洗浄機

おすすめは長めのタイマー設定ができるもの。20~30分

5分や10分といった短い時間で電源が自動的にオフになる機種だと、作成中に繰り返し電源を入れる必要に迫られる。

超音波クリーナー 超音波洗浄機 600ml  操作簡単 ステンレスタンク

50W 30分までのタイマー設定が可能。

ミキサー

パワーミキサーがあれば、作製時間を短縮することができる。

ビーカー

超音波洗浄機より少しだけ小さめのサイズ

形状の真っ直ぐなガラスコップでも良いが、プラスチック製は不可。

ビーカーを支える台

超音波洗浄機の動作中に、ビーカーの底面が接触しないようにするために支える台。

ダンボールなどで自作する。

ミルクフォーマー

あったほうが良いが、なければホイッパーなどを使う。

クッキング温度計

30~40度の範囲を正確に計測できる温度計

保存瓶

リポソーム加工された化合物は、水分、光、温度に敏感であるため、それらを遮断できるもの。500ml程度の広口ビンで冷蔵庫に保管しておくのが良いだろう。

作り方

作製道具の洗浄

雑菌が入らないようにビーカー、ミキサー、温度計など液体に接触する道具を洗浄

レシチン溶液の作製

ビーカーに温水125cc(32度未満)、蒸留酒(35~40%)125cc、レシチン22.5gをパワーミキサーに入れて5分ミキサーにかける。

蒸留酒を使わない場合は、250ccの蒸留水を用いる。

ミキサーがない場合はミルクフォーマーで3分かき混ぜる。

ミルクフォーマーもない場合は棒などでしっかりかき混ぜる。(温水でその後冷蔵庫で一晩放置)

レシチンがダマにならないこと、温水で溶かすとダマになりにくい。(熱湯はダメ)

2時間放置

ビタミンC溶液の作製

別ビーカーに半カップ125cc の温水(浄水)を入れ、ビタミンCを溶かして混ぜる

2液の混合

レシチン溶液と、ビタミンC溶液の2つの溶液をミキサーなどで再度しっかり混ぜる。

超音波洗浄機へ投入

超音波洗浄器に水を張り、その中へ溶液の入ったビーカーごと入れる。

この時ビーカーの底面が超音波洗浄機の底に当たらないようにする。

超音波洗浄機を作動

超音波洗浄機を作動させ混ぜ続ける。

このとき泡があるとリポソーム化がむずかしくなるため、溶液の温度を32~35度に温めて泡を少なくする。

20~25分後に出来上がる。最低10分 理想は1時間(超音波洗浄機のパワーによる)

出来上がり

これで400グラムの液体に約12グラムのリポソーマルビタミンCが出来上がる。

(リポソーム効果をもつビタミンCはそのうち70~90%程度)

40グラムあたり1グラムのリポソーマルビタミンCが含まれる。

保管

その特質上、作り置きがあまりできない。

常温では3日ほどしか持たず、冷蔵庫では一週間程度。

ただし雑菌が入っていれば消費期限はもっと短くなる。

摂取方法

一般的な疾患の改善方法として用いられる摂取量

ビタミンC 2グラム相当を一日3回

上記の仕上がり量であれば、一日80ccを一日3回摂取

効果が高いのは空腹時の摂取

味をごまかすTips

リポソーム化が実現されない最大の理由じゃないかと思うくらいだが、言いようがないほどまずい。無理やり例えると腐った機械油のような味がする(汗)

味をごまかす方法をいろいろ試してみたが、

・酸味を加える。(おすすめはシークワーサー100%またはアップルサイダービネガー 10~30ccくらい)

・甘みを加える(おすすめはステビア)

・温度を冷たくする。

・水を加えて希釈する(ただしそれだけ摂取量が増える)

・炭酸でわる。(ただし発泡するので、割った直後は飲みにくい)

といったあたり。

当サイトの考え

ビタミンCの大量投与はともかくとして、抗酸化剤の継続的な大量投与に対しては懐疑的

炎症反応を示す1型の認知症患者においては有益であろうが、一日使い続けることは避けたい。

強すぎる抗酸化剤は、運動で得られるベネフィットのキャンセルのみならず、蓄積タンパク質の除去に必要なオートファジーによるクリアランスを減少させる可能性がある。

炎症応答を示す患者さんで、週のうち二回だけとか夜間に限定して使うといった用い方であれば大きな有益性があるかもしれないという認識でいる。

だが、抗酸化剤としてはリポソームグルタチオンを用いたほうがより強く広範囲に効果を見せるだろうとも思う。

市販品

リプセル リポソームビタミンC1000mg 30包 

DIY リポソーム トレハロース

そのままビタミンCと同量のトレハロースに置き換える。

摂取量1日1~4g?

トレハロース 500g メール便 送料無料 チャック付


インビトロでのリンパ芽球性白血病に対するリポソームトレハロースの効果

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26711146


細胞内輸送を目的としたトレハロースのリポソーム化研究

www.researchgate.net/publication/23626475_Effects_of_trehalose-loaded_liposomes_on_red_blood_cell_response_to_freezing_and_post-thaw_membrane_quality


リポソームトレハロースによるアポトーシス誘導を介した肺がん腫瘍の抑制 in vivo

ar.iiarjournals.org/content/37/11/6133.full

DIY リポソーム グルタチオン

そのままビタミンCと同量のグルタチオンに置き換える。

グルタチオン100%パウダーの入手に難あり

グルタチオン濃度が生理的用量を超えて急上昇すると、その揺り戻しでその後元々のグルタチオン濃度を超えて下がる可能性もあるため、一度に摂取する摂取量に注意すること。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3157762/

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20535554


パイロット臨床試験 リポソームグルタチオンの経口投与は、酸化ストレスを減少させ免疫機能を増強し、グルタチオンレベルを上昇させた。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28853742

市販品

リプセル リポソームグルタチオン450mg 30包

リポソーム N-アセチルシステイン

リポソームN-アセチルシステインは肺の抗酸化作用を延長させることが知られている。

リポソームではないN-アセチルシステインの静注投与では肝臓による代謝により10%まで急速に生体吸収率が低下する。

静脈投与されたリポソームN-アセチルシステインは半減期が6分から30分へと有意に増加する。

リポソーム メラトニン

リポソームメラトニンは、メタンフェタミン誘発によるミトコンドリア損傷、プロアポトーシス、および阻害PKCδ遺伝子によるドーパミン作動性変性を救済する。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25407782


リポソーム及びナノカプセルのメラトニンは、より細胞への吸収率が高く、薬物が長時間効果を持続する。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5457176/

リポソーム SOD

リポソーム ビタミンE(トコフェロール)

膜安定性

リポソームα-トコフェロールは、細胞膜の特性を、水性溶質に対してより安定的で透過性にし、タンパク質誘発破壊に対して高度に耐性をもたせることが可能。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2097323/


リポソームαトコフェロールはラットの脳虚血に対して保護効果をもつ。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11428552

リポソーム COQ10

局所適用

親油性であり高分子量のCoQ10は、低い水溶性のため全身での利用可能性が低くなる。

そのため実際に投与されたリポソーム製剤ではないCoq10が組織で増大するにには、日数がかかる。

リポソームCoQ10は、局所的な適用として有望な候補。

リポソーム クルクミン

リポソームクルクミンの経口投与は生体吸収率を高め抗酸化活性を高める。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19757811


リポソームクルクミンが膵臓がんの増殖を阻害し、さらに抗血管新生効果を示すことがわかった。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19528445/

リポソーム レスベラトール

レスベラトロールは安定性が低く迅速かつ広範囲に代謝されるため、臨床使用が困難

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20013887/


リポソームレスベラトロールは、UV-B照射によって誘導されたヒト由来の腎上皮細胞の酸化体誘発細胞傷害を改善する。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19527785/

リポソーム ケルセチン

リポソームケルセチンは、、単離された心臓組織および麻酔動物において、ペルオキシナイトライト誘導性心筋損傷に対する抗酸化剤の保護効果を改善することが実証された。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12271156

リポソーム アスタキサンチン

アスタキサンチンは水溶性に乏しく、経口投与された場合の生物学的利用能はきわめて低い。

アスコルビン酸とEDTA

リポゾームアスタキサンチンは、安定性と輸送性が改善され低い生体吸収率を改善した。

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20226858/

リポソーム メチレンブルー

抗菌作用と抗炎症作用の強化

リポソームメチレンブルーは、細菌によるバイオフィルムに強く浸透し抗菌作用と抗炎症作用を発揮する。

pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/tb/c6tb03367a#!divAbstract

リポソーマルビタミンD

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